والاسیکلوویر

والاسیکلوویر (INN) یا والاسکلوویر (USAN) از دسته ضد ویروس است که برای درمان بیماری‌های ناشی از ویروس هرپس شامل تب‌خال، هرپس B تبخال دستگاه تناسلی، زخم‌های سرد، زونا، آبله مرغان به کار می‌رود. این پیش‌دارو، در درون بدن به اسیکلوویر تبدیل می‌شود. والاسیکلوویر سرعت رشد و انتشار ویروس هرپس در بدن را کاهش می‌دهد و در درمان عفونت ویروس هرپس در بزرگسالان و کودکان استفاده می‌شود. والاسیکلوویر در درمان زخم‌های سرد در کودکان بالای ۱۲ سال و آبله مرغان در کودکان بالای ۲ سال استفاده می‌شود. این دارو اولین بار توسط گلاکسواسمیت‌کلاین و با نام‌های تجاری والترکس و زلیترکس به بازار عرضه شد. از ۲۵ نوامبر ۲۰۰۹ این دارو به عنوان یک داروی تأیید شده در ایالات متحده آمریکا در دسترس عموم قرار گرفت. در داروخانه‌ها به شکل قرص و در بسته بندی‌های ۵۰۰ و ۱۰۰۰ میلی گرمی عرضه می‌شود.

والاسیکلوویر

داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Valtrex
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a695010
داده‌ها	US سازمان غذا و دارو (آمریکا): Valacyclovir
رده‌بندی داروهای بارداری	AU: B3
روش مصرف دارو	Oral
کد ATC	J05AB11
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	AU: فقط با نسخه (اس۴) UK: فقط ℞ (POM) US: فقط ℞ ℞ (Prescription only)
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	۵۵٪
پیوند پروتئینی	۱۳–۱۸٪
متابولیسم	Hepatic (to aciclovir)
نیمه‌عمر حذف	<30 minutes (valaciclovir); 2.5–3.6 hours (aciclovir)
دفع	Renal 40–50% (aciclovir), faecal 47% (aciclovir)
شناسه‌ها
نام آیوپاک (S)-2-[(2-amino-6-oxo-6,9-dihydro-3H-purin-9-yl)methoxy]ethyl-2-amino-3-methylbutanoate
شمارهٔ سی‌ای‌اس	۱۲۴۸۳۲–۲۶-۴ N
پاب‌کم CID	۶۰۷۷۳
IUPHAR/BPS	۴۸۲۴
دراگ‌بنک	DB00577 Y
کم‌اسپایدر	۵۴۷۷۰ Y
UNII	MZ1IW7Q79D
KEGG	D00398 N
ChEBI	CHEBI:۳۵۸۵۴ Y
ChEMBL	ChEMBL۱۳۴۹ Y
NIAID ChemDB	۰۷۰۹۸۲
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID1023732
ECHA InfoCard	100.114.479
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C13H20N6O۴
جرم مولی	324.336 g/mol g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image
SMILES O=C(OCCOCn1c2N\C(=N/C(=O)c2nc1)N)[C@@H](N)C(C)C
InChI InChI=1S/C13H20N6O4/c1-7(2)8(14)12(21)23-4-3-22-6-19-5-16-9-10(19)17-13(15)18-11(9)20/h5,7-8H,3-4,6,14H2,1-2H3,(H3,15,17,18,20)/t8-/m0/s1 Y Key:HDOVUKNUBWVHOX-QMMMGPOBSA-N Y
NY (این چیست؟)  (صحت‌سنجی)

داروشناسی

مکانیسم اثر

والاسیکلوویر توسط تیمیدین کیناز ویروسی فسفوریله شده به آسیکلوویر تری فسفات (متابولیت فعال) تبدیل می‌شود. آسیکلوویر تری فسفات با مهار رقابتی DNA پلیمراز ویروسی و دخالت و خاتمه دادن رشد زنجیره DNA باعث مهار رونویسی DNA ویروس هرپس می‌شود.

فارماکوکینتیک

قرص ۵۰۰mg والاسیکلوویر

والاسیکلوویر پس از مصرف خوراکی بسرعت از دستگاه گوارش جذب شده و تقریباً به‌طور کامل توسط عبور اول روده‌ای و دگرگشت کبدی به اسیکلوویر و ال-والین تبدیل می‌شود. اتصال به پروتئینهای پلاسما ۱۳٫۵ تا ۱۷٫۹٪ می‌باشد. ۴۶ و ۴۷٪ والاسیکلوویر مصرف شده به ترتیب ازراه ادرار و مدفوع دفع می‌شود. میانگین نیمه عمر حذفی پلاسما اسیکلوویر ۲٫۵ تا ۳٫۳ ساعت می‌باشد.

هشدارها

• در بیماران دارای ایدز پیشرفته و پیوند مغز استخوان آلوژنیک و پیوند کلیه مصرف‌کننده والاسیکلوویر با دوز ۸ گرم در روز در مواردی سندروم اورمیک همولیتیک و پورپورای ترومبوسیتوپنیک که در مواردی کشنده می‌باشد ممکن است رخ دهد، در صوررت بروز، درمان با والاسیکلوویر باید فوراً قطع گردد.
• در موارد زیر به دلیل احتمال بروز نارسایی کلیه حاد والاسیکلوویر با احتیاط فراوان مصرف شود:سالمندان (با یا بدون کاهش عملکرد کلیه، بیماری کلیوی، مصرف‌کننده داروهای نفروتوکسیک، بیماران بدون هیدراسیون مناسب.

نکات قابل توصیه

• شروع درمان با مشاهده اولین نشانه‌های زخم سرد شامل سوزن سوزن شدن، خارش، سوزش صورت پذیرد.
• والاسیکلوویر درمان برای تب خال تناسلی نمی‌باشد.
• با مشاهده علائم هرپس زوستر هرچه سریعتر درمان با والاسیکلوویر آغاز گردد.
• با مشاهده علائم آبله مرغان هرچه سریعتر درمان با والاسیکلوویر آغاز شود.
• درصورت مشاهده هر علامت یا شیوع تبخال تناسلی، از تماس با شریک جنسی خود بپرهیزید. در صورت تماس از کاندوم جنس لاتکس یا پلی اورتان استفاده کنید.

مقدار مصرف

برای تبخال دستگاه تناسلی (هرپس سیمپلکس لابیالیس): بزرگسالان: ۲ گرم خوراکی هر ۱۲ ساعت (روزانه ۴ گرم). کودکان: ۱۲ سال و بالاتر: ۲ گرم خوراکی هر ۱۲ ساعت (روزانه ۴ گرم).