مدافینیل

مدافینیل
	(R)-(−)-modafinil (armodafinil; top); (S)-(+)-modafinil (bottom)
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Provigil, others (see below)
نام‌های دیگر	CRL-40476; Diphenylmethylsulfinylacetamide
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a602016
داده‌ها	US سازمان غذا و دارو (آمریکا): Modafinil;
رده‌بندی داروهای; بارداری	AU: B3 ; ;
میزان وابستگی	وابستگی روانی: بسیار کم; وابستگی جسمی: ناچیز
اعتیادآوری	بسیار اندک
روش مصرف دارو	خوراکی (قرص)
کد ATC	N06BA07 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	AU: فقط با نسخه (اس۴) ; UK: فقط ℞ (POM) ; US: رده چهار ;
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	Not determined due to the aqueous insolubility
پیوند پروتئینی	۶۲٪
متابولیسم	Hepatic (primarily via amide hydrolysis; CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 involved
نیمه‌عمر حذف	15 hours (R-enantiomer),; 4 hours (S-enantiomer)
دفع	ادرار (۸۰٪)
شناسه‌ها
	نام آیوپاک 2-[(diphenylmethyl)sulfinyl]acetamide;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	۶۸۶۹۳-۱۱-۸ ;
پاب‌کم CID	۴۲۳۶;
IUPHAR/BPS	۷۵۵۵;
دراگ‌بنک	DB00745 ;
کم‌اسپایدر	۴۰۸۸ ;
UNII	R3UK8X3U3D;
KEGG	D01832 ;
ChEBI	CHEBI:۳۱۸۵۹ ;
ChEMBL	ChEMBL۱۳۷۳ ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID0023329 ;
ECHA InfoCard	100.168.719
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C15H15NO2S۱
جرم مولی	273.35 g/mol g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES O=S(C(c1ccccc1)c2ccccc2)CC(=O)N;
	InChI InChI=1S/C15H15NO2S/c16-14(17)11-19(18)15(12-7-3-1-4-8-12)13-9-5-2-6-10-13/h1-10,15H,11H2,(H2,۱۶٬۱۷) ; Key:YFGHCGITMMYXAQ-UHFFFAOYSA-N ;
	(این چیست؟) (صحت‌سنجی)

«مُدافینیل» (انگلیسی: Modafinil) یک داروی محرک است که برای افزایش هوشیاری و کاهش خواب‌آلودگی و افزایش تمرکز استفاده می‌شود. این دارو در آمریکا با نام تجاری پروویجیل (به انگلیسی: Provigil) و در ایران با نام‌های مختلفی همچون پروفینیل، نارکوفینیل، مدافینیل و مفینال عرضه می‌شود.

موارد مصرف

این دارو برای کنترل نارکولپسی، اختلالات خواب ناشی از شیفت کاری و اختلالات خواب ناشی از آپنه خواب استفاده می‌شود.

ممکن است مدافینیل برای افزایش تمرکز، کنترل اختلال کم‌توجهی - بیش‌فعالی و کاهش خستگی همچنین داروی شب امتحان دانشجویان مانند ریتالین استفاده شود ولی برای این موارد تأیید نشده‌است.

مدافینیل توسط خلبانان نیروی هوایی آمریکا، هند و بریتانیا در زمان عملیات برای کاهش خستگی و افزایش هوشیاری استفاده می‌شود.^[۶]^[۷]^[۸]این دارو به شکل خوراکی مصرف می‌شود.^[۹]

عوارض جانبی

اعتیاد

این دارو برخلاف دیگر محرک‌ها اعتیادآور نیست و باعث وابستگی نمی‌شود و ایجاد نشئگی نمی‌کند ولی ممکن است با قطع مصرف دارو دوباره عوارض بیماری عود کند.^[۱]^[۲]

عوارض عمده

یک سوم بیماران ممکن است دچار سردرد شوند.

در ۱۱٪ بیماران تهوع و در ۱۰٪ بیماران هیجان، عصبانیت، اضطراب، سرگیجه و اسهال گزارش شده‌است. عوارض جانبی رایج شامل سردرد، اضطراب، مشکل در خواب و حالت تهوع است.^[۹] عوارض جانبی جدی ممکن است شامل واکنشهای آلرژیک مانند آنافیلاکسی، سندرم استیونز-جانسون، سوء استفاده و توهم باشد.^[۹] هنوز مشخص نیست که آیا استفاده در دوران بارداری بی خطر است یا خیر.^[۹] ممکن است مقدار داروی مورد استفاده در افرادی که مشکلات کلیوی یا کبدی دارند نیاز به تنظیم داشته باشد.^[۹] این دارو در افرادی که آریتمی، فشار خون بالا یا هیپرتروفی بطن چپ دارند توصیه نمی‌شود.^[۱۰] نحوه کار آن کاملاً مشخص نیست.^[۹] یک احتمال این است که ممکن است مناطقی از مغز درگیر با چرخه خواب را تحت تأثیر قرار دهد.^[۹]فلج عضلی

مکانیسم اثر

مکانیسم اصلی این دارو هنوز به‌طور کامل شناخت شده نیست.

مدافینیل بازجذب دوپامین را مهار می‌کند و همچنین میزان هیستامین را در هیپوتالاموس افزایش می‌دهد، نوراپی‌نفرین را هم در مغز و هم در خون افزایش می‌دهد، آگونیست نسبی گیرنده D2 دوپامینی است و همچنین Catechol-O-methyltransferase را مهار می‌کند.

جستارهای وابسته

منابع

↑ ^۱٫۰ ^۱٫۱ ^۱٫۲ Case reports:
• Krishnan R, Chary KV (March 2015). "A rare case modafinil dependence". Journal of Pharmacology & Pharmacotherapeutics. 6 (1): 49–50. doi:10.4103/0976-500X.149149. PMC 4319252. PMID 25709356. He claimed to have symptoms of worsening of lethargy, tremors of hands, anxiety and erratic sleep hours when he skipped modafinil, patient reported a sense of well-being only with the drug and with the above dose [(1200mg/day)]. ... He reported sleep disturbance, increased sense of body warmth, lethargy and low mood during the process of tapering the drug. Low dose of clonazepam was added to reduce the withdrawal symptoms.{{cite journal}}: نگهداری یادکرد:استفاده از پارامتر نویسندگان (link)
• Kate N, Grover S, Ghormode D (2012). "Dependence on supratherapeutic doses of modafinil: a case report". The Primary Care Companion for CNS Disorders. 14 (5). doi:10.4088/PCC.11l01333. PMC 3583757. PMID 23469316.{{cite journal}}: نگهداری یادکرد:استفاده از پارامتر نویسندگان (link)
↑ ^۲٫۰ ^۲٫۱ Mignot EJ (Oct 2012). "A practical guide to the therapy of narcolepsy and hypersomnia syndromes". Neurotherapeutics. 9 (4): 739–52. doi:10.1007/s13311-012-0150-9. PMC 3480574. PMID 23065655. Because of the relatively low risk of addiction, modafinil can be more easily prescribed in patients without a clear, biochemically defined central hypersomnia syndrome, and is also easier to stop, if needed. It is also a schedule IV compound.{{cite journal}}: نگهداری یادکرد:استفاده از پارامتر نویسندگان (link)
↑ «Nuvigil Prescribing Information» (PDF). بایگانی‌شده از اصلی (PDF) در ۷ ژانویه ۲۰۱۸. دریافت‌شده در ۲۷ ژوئن ۲۰۱۷.
↑ Robertson P, Hellriegel ET (2003). "Clinical pharmacokinetic profile of modafinil". Clinical Pharmacokinetics. 42 (2): 123–37. doi:10.2165/00003088-200342020-00002. PMID 12537513.{{cite journal}}: نگهداری یادکرد:استفاده از پارامتر نویسندگان (link)
↑ Robertson P, DeCory HH, Madan A, Parkinson A (Jun 2000). "In vitro inhibition and induction of human hepatic cytochrome P450 enzymes by modafinil". Drug Metabolism and Disposition. 28 (6): 664–71. PMID 10820139.{{cite journal}}: نگهداری یادکرد:استفاده از پارامتر نویسندگان (link)
↑ Air Force Special Operations Command Instruction 48–101 بایگانی‌شده در ۱۱ ژوئن ۲۰۱۴ توسط Wayback Machine (sects. 1.7.4), U.S. Air Force Special Operations Command, November 30, 2012.
↑ "Pilot pill project". News – City. PuneMirror. February 16, 2011. Archived from the original on 19 March 2012. Retrieved July 4, 2012.
↑ Wheeler B (October 26, 2006). "BBC report on MoD research into modafinil". BBC News. Retrieved July 4, 2012.
↑ ^۹٫۰ ^۹٫۱ ^۹٫۲ ^۹٫۳ ^۹٫۴ ^۹٫۵ ^۹٫۶ "Modafinil Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 24 June 2018.
↑ BNF 74 (74 ed.). Pharmaceutical Press. September 2017. p. 468. ISBN 978-0-85711-298-9.

مشارکت‌کنندگان ویکی‌پدیا. «Modafinil». در دانشنامهٔ ویکی‌پدیای انگلیسی، بازبینی‌شده در ۲۷ ژوئن ۲۰۱۷.

پیوند به بیرون

[Withdrawal_case_reports-1] ۱٫۰ ^۱٫۱ ^۱٫۲ Case reports:
• Krishnan R, Chary KV (March 2015). "A rare case modafinil dependence". Journal of Pharmacology & Pharmacotherapeutics. 6 (1): 49–50. doi:10.4103/0976-500X.149149. PMC 4319252. PMID 25709356. He claimed to have symptoms of worsening of lethargy, tremors of hands, anxiety and erratic sleep hours when he skipped modafinil, patient reported a sense of well-being only with the drug and with the above dose [(1200mg/day)]. ... He reported sleep disturbance, increased sense of body warmth, lethargy and low mood during the process of tapering the drug. Low dose of clonazepam was added to reduce the withdrawal symptoms.{{cite journal}}: نگهداری یادکرد:استفاده از پارامتر نویسندگان (link)
• Kate N, Grover S, Ghormode D (2012). "Dependence on supratherapeutic doses of modafinil: a case report". The Primary Care Companion for CNS Disorders. 14 (5). doi:10.4088/PCC.11l01333. PMC 3583757. PMID 23469316.{{cite journal}}: نگهداری یادکرد:استفاده از پارامتر نویسندگان (link)

[Addiction_liability_review-2] ۲٫۰ ^۲٫۱ Mignot EJ (Oct 2012). "A practical guide to the therapy of narcolepsy and hypersomnia syndromes". Neurotherapeutics. 9 (4): 739–52. doi:10.1007/s13311-012-0150-9. PMC 3480574. PMID 23065655. Because of the relatively low risk of addiction, modafinil can be more easily prescribed in patients without a clear, biochemically defined central hypersomnia syndrome, and is also easier to stop, if needed. It is also a schedule IV compound.{{cite journal}}: نگهداری یادکرد:استفاده از پارامتر نویسندگان (link)

[nuvigil.com-3] «Nuvigil Prescribing Information» (PDF). بایگانی‌شده از اصلی (PDF) در ۷ ژانویه ۲۰۱۸. دریافت‌شده در ۲۷ ژوئن ۲۰۱۷.

[pmid_12537513-4] Robertson P, Hellriegel ET (2003). "Clinical pharmacokinetic profile of modafinil". Clinical Pharmacokinetics. 42 (2): 123–37. doi:10.2165/00003088-200342020-00002. PMID 12537513.{{cite journal}}: نگهداری یادکرد:استفاده از پارامتر نویسندگان (link)

[pmid_10820139-5] Robertson P, DeCory HH, Madan A, Parkinson A (Jun 2000). "In vitro inhibition and induction of human hepatic cytochrome P450 enzymes by modafinil". Drug Metabolism and Disposition. 28 (6): 664–71. PMID 10820139.{{cite journal}}: نگهداری یادکرد:استفاده از پارامتر نویسندگان (link)

[6] Air Force Special Operations Command Instruction 48–101 بایگانی‌شده در ۱۱ ژوئن ۲۰۱۴ توسط Wayback Machine (sects. 1.7.4), U.S. Air Force Special Operations Command, November 30, 2012.

[7] "Pilot pill project". News – City. PuneMirror. February 16, 2011. Archived from the original on 19 March 2012. Retrieved July 4, 2012.

[8] Wheeler B (October 26, 2006). "BBC report on MoD research into modafinil". BBC News. Retrieved July 4, 2012.

[AHSF2018-9] ۹٫۰ ^۹٫۱ ^۹٫۲ ^۹٫۳ ^۹٫۴ ^۹٫۵ ^۹٫۶ "Modafinil Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 24 June 2018.

[BNF74-10] BNF 74 (74 ed.). Pharmaceutical Press. September 2017. p. 468. ISBN 978-0-85711-298-9.

[۱]

[۲]

[۴]

[۵]

[۳]

[۶]

[۷]

[۸]

[۹]

[۱۰]

داده‌های بالینی
(R)-(−)-modafinil (armodafinil; top) (S)-(+)-modafinil (bottom)
نام‌های تجاری	Provigil, others (see below)
نام‌های دیگر	CRL-40476; Diphenylmethylsulfinylacetamide
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a602016
داده‌ها	US سازمان غذا و دارو (آمریکا): Modafinil
رده‌بندی داروهای بارداری	AU: B3
میزان وابستگی	وابستگی روانی: بسیار کم^[۱] وابستگی جسمی: ناچیز^[۱]
اعتیادآوری	بسیار اندک^[۲]
روش مصرف دارو	خوراکی (قرص)
کد ATC	N06BA07
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	AU: فقط با نسخه (اس۴) UK: فقط ℞ (POM) US: رده چهار
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	Not determined due to the aqueous insolubility
پیوند پروتئینی	۶۲٪
متابولیسم	Hepatic (primarily via amide hydrolysis;^[۴] CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 involved^[۵]
نیمه‌عمر حذف	15 hours (R-enantiomer), 4 hours (S-enantiomer)^[۳]
دفع	ادرار (۸۰٪)
شناسه‌ها
نام آیوپاک 2-[(diphenylmethyl)sulfinyl]acetamide
شمارهٔ سی‌ای‌اس	۶۸۶۹۳-۱۱-۸^Y
پاب‌کم CID	۴۲۳۶
IUPHAR/BPS	۷۵۵۵
دراگ‌بنک	DB00745^Y
کم‌اسپایدر	۴۰۸۸^Y
UNII	R3UK8X3U3D
KEGG	D01832^Y
ChEBI	CHEBI:۳۱۸۵۹^N
ChEMBL	ChEMBL۱۳۷۳^Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID0023329
ECHA InfoCard	100.168.719
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C₁₅H₁₅NO₂S_۱
جرم مولی	273.35 g/mol g·mol⁻¹
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image
SMILES O=S(C(c1ccccc1)c2ccccc2)CC(=O)N
InChI InChI=1S/C15H15NO2S/c16-14(17)11-19(18)15(12-7-3-1-4-8-12)13-9-5-2-6-10-13/h1-10,15H,11H2,(H2,۱۶٬۱۷)^Y Key:YFGHCGITMMYXAQ-UHFFFAOYSA-N^Y
^NY (این چیست؟) (صحت‌سنجی)