پالونوسترون

پالونوسترون
داده‌های بالینی
تلفظ	‎/pæləˈnoʊsətrɒn/‎ pal-ə-NOH-sə-tron
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a610002
داده‌ها	EU EMA: by INN; US سازمان غذا و دارو (آمریکا): Palonosetron;
رده‌بندی داروهای; بارداری	AU: B1 ; ;
روش مصرف دارو	تزریق وریدی، خوراکی
کد ATC	A04AA05 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	US: فقط ℞ ;
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	۹۷٪ (خوراکی)
پیوند پروتئینی	۶۲٪
متابولیسم	کبد, ۵۰٪ (عمدتاً CYP2D6-mediated, CYP3A4 و CYP1A2 also involved)
نیمه‌عمر حذف	تقریباً ۴۰–۵۰ ساعت
دفع	کلیه، ۸۰٪ (که ۴۹٪ بدون تغییر است)، مدفوع (۵ تا ۸٪)
شناسه‌ها
	نام آیوپاک (3aS)-2-[(3S)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl]-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-1H-benz[de]isoquinolin-1-one;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	135729-61-2 ;
پاب‌کم CID	148211;
IUPHAR/BPS	7486;
دراگ‌بنک	DB00377 ;
کم‌اسپایدر	4892289 ;
UNII	5D06587D6R;
KEGG	D07175 ;
ChEBI	CHEBI:85161 ;
ChEMBL	ChEMBL1189679 ;
لیگاند بانک داده پروتئین	7A9 (PDBe, RCSB PDB);
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID5048342 ;
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C19H24N2O
جرم مولی	۲۹۶٫۴۱۴ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
چرخش ویژه	[α]D −136°; [α]D –94.1° (HCl)
نقطه ذوب	۸۷ تا[ابزار تبدیل: یکای ناشناخته]
	SMILES O=C5N([C@H]2C1CCN(CC1)C2)C[C@@H]4c3c5cccc3CCC4;
	InChI InChI=1S/C19H24N2O/c22-19-16-6-2-4-14-3-1-5-15(18(14)16)11-21(19)17-12-20-9-7-13(17)8-10-20/h2,4,6,13,15,17H,1,3,5,7-12H2/t15-,17-/m1/s1 ; Key:CPZBLNMUGSZIPR-NVXWUHKLSA-N ;
	(صحت‌سنجی)

پالونوسترون(به انگلیسی: Palonosetron) (INN، با نام تجاری Aloxi ) یک آنتاگونیست 5-HT₃ است که در پیشگیری و درمان تهوع و استفراغ ناشی از شیمی درمانی (CINV) استفاده می‌شود. این دارو برای کنترل CINV تأخیری—حالت تهوع و استفراغ استفاده می‌شود و داده‌های آزمایشی وجود دارد که نشان می‌دهد ممکن است موثرتر از گرانیسترون باشد.^[۱]

پالونوسترون به صورت داخل وریدی، به صورت یک دوز، ۳۰ دقیقه قبل از شیمی درمانی،^[۲] یا به صورت کپسول خوراکی تنها یک ساعت قبل از شیمی درمانی تجویز می‌شود.^[۳] مدت زمان اثرگذاری آن نسبت به سایر آنتاگونیست‌های 5-HT₃ بیشتر است. شکل خوراکی این دارو در ۲۲ آگوست ۲۰۰۸ تنها برای پیشگیری از CINV حاد تأیید شد، زیرا یک آزمایش بالینی بزرگ نشان داد که مصرف خوراکی آن نمی‌تواند به اندازه استفاده وریدی در برابر CINV تأخیری موثر باشد.

ترکیب خوراکی netupitant/palonosetron برای هر دو حالت CINV حاد و تأخیری تأیید شده‌است.^[۴]

منابع

↑ Billio A, Morello E, Clarke MJ (January 2010). Billio A (ed.). "Serotonin receptor antagonists for highly emetogenic chemotherapy in adults". The Cochrane Database of Systematic Reviews (1): CD006272. doi:10.1002/14651858.CD006272.pub2. PMID 20091591.
↑ De Leon A (October 2006). "Palonosetron (Aloxi): a second-generation 5-HT₃ receptor antagonist for chemotherapy-induced nausea and vomiting". Proceedings. 19 (4): 413–6. doi:10.1080/08998280.2006.11928210. PMC 1618755. PMID 17106506.
↑ Waknine, Yael (September 4, 2008). "FDA Approvals: Nplate, Aloxi, Vidaza". Medscape. Retrieved 2008-09-04. Freely available with registration.
↑ "Akynzeo: Summary of Product Characteristics" (PDF). آژانس دارویی اروپا. Archived from the original (PDF) on 26 June 2016. Retrieved 12 July 2016.

[Billio-1] Billio A, Morello E, Clarke MJ (January 2010). Billio A (ed.). "Serotonin receptor antagonists for highly emetogenic chemotherapy in adults". The Cochrane Database of Systematic Reviews (1): CD006272. doi:10.1002/14651858.CD006272.pub2. PMID 20091591.

[pmid_17106506-2] De Leon A (October 2006). "Palonosetron (Aloxi): a second-generation 5-HT₃ receptor antagonist for chemotherapy-induced nausea and vomiting". Proceedings. 19 (4): 413–6. doi:10.1080/08998280.2006.11928210. PMC 1618755. PMID 17106506.

[Medscape-3] Waknine, Yael (September 4, 2008). "FDA Approvals: Nplate, Aloxi, Vidaza". Medscape. Retrieved 2008-09-04. Freely available with registration.

[EPAR-4] "Akynzeo: Summary of Product Characteristics" (PDF). آژانس دارویی اروپا. Archived from the original (PDF) on 26 June 2016. Retrieved 12 July 2016.

[۱]

[۲]

[۳]

[۴]

داده‌های بالینی

تلفظ	‎/pæləˈnoʊsətrɒn/‎ pal-ə-NOH-sə-tron
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a610002
داده‌ها	EU EMA: by INN US سازمان غذا و دارو (آمریکا): Palonosetron
رده‌بندی داروهای بارداری	AU: B1
روش مصرف دارو	تزریق وریدی، خوراکی
کد ATC	A04AA05
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	US: فقط ℞
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	۹۷٪ (خوراکی)
پیوند پروتئینی	۶۲٪
متابولیسم	کبد, ۵۰٪ (عمدتاً CYP2D6-mediated, CYP3A4 و CYP1A2 also involved)
نیمه‌عمر حذف	تقریباً ۴۰–۵۰ ساعت
دفع	کلیه، ۸۰٪ (که ۴۹٪ بدون تغییر است)، مدفوع (۵ تا ۸٪)
شناسه‌ها
نام آیوپاک (3aS)-2-[(3S)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl]-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-1H-benz[de]isoquinolin-1-one
شمارهٔ سی‌ای‌اس	135729-61-2^N
پاب‌کم CID	148211
IUPHAR/BPS	7486
دراگ‌بنک	DB00377^Y
کم‌اسپایدر	4892289^Y
UNII	5D06587D6R
KEGG	D07175^N
ChEBI	CHEBI:85161^N
ChEMBL	ChEMBL1189679^N
لیگاند بانک داده پروتئین	7A9 (PDBe, RCSB PDB)
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID5048342
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C₁₉H₂₄N₂O
جرم مولی	۲۹۶٫۴۱۴ g·mol⁻¹
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image
چرخش ویژه	[α]_D −136° [α]_D –94.1° (HCl)
نقطه ذوب	۸۷ تا^{[ابزار تبدیل: یکای ناشناخته]}
SMILES O=C5N([C@H]2C1CCN(CC1)C2)C[C@@H]4c3c5cccc3CCC4
InChI InChI=1S/C19H24N2O/c22-19-16-6-2-4-14-3-1-5-15(18(14)16)11-21(19)17-12-20-9-7-13(17)8-10-20/h2,4,6,13,15,17H,1,3,5,7-12H2/t15-,17-/m1/s1^Y Key:CPZBLNMUGSZIPR-NVXWUHKLSA-N^Y
(صحت‌سنجی)