ریواستیگمین (با نام تجاری Exelon در میان دیگران فروخته می‌شود) یک مهار کننده کولین استراز است که برای درمان بیماری آلزایمر خفیف تا متوسط و بیماری پارکینسون استفاده می‌شود.^[۱] این دارو را می‌توان به صورت خوراکی یا از طریق پچ ترانس درمال تجویز کرد. شکل دوم شیوع عوارض جانبی را کاهش می‌دهد،^[۲] که به‌طور معمول شامل تهوع و استفراغ است.^[۳]

دارو از طریق ادرار از بین می‌رود و به نظر می‌رسد تداخلات دارویی نسبتاً کمی داشته باشد.^[۴]

رده درمانی: داروهای کولینرژیک و پاراسمپاتومیمتیک

اشکال دارویی: قرص و پچ پوستی

موارد مصرف

ریواستیگمین از داروهایی است که در درمان آلزایمر، دمانس و دمانس ناشی از پارکینسون استفاده می‌شود.

از کپسول ریواستیگمین، محلول مایع و پچ‌های پوستی برای درمان زوال عقل خفیف تا متوسط از نوع آلزایمر و زوال عقل خفیف تا متوسط مربوط به بیماری پارکینسون استفاده می‌شود.

Rivastigmine اثرات درمانی را بر روی مشکلات شناختی (تفکر و حافظه)، عملکردی (فعالیت‌های روزمره زندگی) و رفتاری نشان داده‌است که معمولاً با آلزایمر^[۵]^[۶]^[۷]^[۸] و زوال عقل بیماری پارکینسون همراه است.^[۹]

مکانیسم اثر

ریواستیگمین از هیدرولیز استیل کولین به وسیله استیل کولین استراز جلوگیری می‌کند و در نتیجه با افزایش سطح استیل کولین در سیناپس عصبی، انتقال تکان‌های عصبی در محل اتصال عصب – عضله را تسهیل می‌نماید و موجب افزایش سطح استیل کولین مغز می‌شود.

کارایی آن شبیه به دونپزیل و تاکرین است. دوزهای زیر 6 mg / d ممکن است بی اثر باشد. اثرات این نوع دارو در انواع مختلف زوال عقل (از جمله زوال عقل آلزایمر) متوسط است و هنوز مشخص نیست که کدام یک از مهارکننده‌های استراز AChE (BChE) در زوال عقل پارکینسون بهتر است، اگرچه ریواستیگمین به خوبی مطالعه شده‌است.

ریواستیگمین، یک مهار کننده کولین استراز، هم بوتیریل کولین استراز و هم استیل کولین استراز را مهار می‌کند (برخلاف دونپزیل، که به‌طور انتخابی استیل کولین استراز را مهار می‌کند). تصور می‌شود که با مهار این آنزیم‌های کولین استراز، که در غیر این صورت استیل کولین انتقال دهنده عصبی مغز را تجزیه می‌کند، کار می‌کند.^[۱۰]

عوارض جانبی

ریواستیگمین
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Exelon
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a602009
روش مصرف دارو	Oral, Transdermal
کد ATC	N06DA03 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	US: فقط ℞ ;
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	۹۶٪
پیوند پروتئینی	۴۰٪
متابولیسم	Hepatic, via pseudocholinesterase
نیمه‌عمر حذف	1.5 hours
دفع	Renal, 97%
شناسه‌ها
	نام آیوپاک (S)-3-[1-(dimethylamino)ethyl]phenyl N-ethyl-N-methylcarbamate;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	۱۲۳۴۴۱-۰۳-۲ ;
پاب‌کم CID	۷۷۹۹۱;
دراگ‌بنک	DB00989 ;
کم‌اسپایدر	۷۰۳۷۷ ;
UNII	PKI06M3IW0;
KEGG	D03822 ;
ChEBI	CHEBI:۸۸۷۴ ;
ChEMBL	ChEMBL۶۳۶ ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID7023564 ;
ECHA InfoCard	100.120.679
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C14H22N2O۲
جرم مولی	250.337 g/mol g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES O=C(Oc1cc(ccc1)[C@@H](N(C)C)C)N(CC)C;
	InChI InChI=1S/C14H22N2O2/c1-6-16(5)14(17)18-13-9-7-8-12(10-13)11(2)15(3)4/h7-11H,6H2,1-5H3/t11-/m0/s1 ; Key:XSVMFMHYUFZWBK-NSHDSACASA-N ;
	(صحت‌سنجی)

عوارض جانبی ممکن است شامل حالت تهوع و استفراغ، کاهش اشتها و کاهش وزن باشد.^[۱۱]

ریواستیگمین در گروه B بارداری طبقه‌بندی می‌شود، اطلاعات کافی در مورد خطرات مرتبط با شیردهی ندارد. در موارد مصرف بیش از حد، از آتروپین برای برادی کاردی معکوس استفاده می‌شود. دیالیز به دلیل نیمه عمر دارو بی اثر است.^{^{[نیازمند منبع]}}

جستارهای وابسته

منابع

↑ Khoury, Rita; Rajamanickam, Jayashree; Grossberg, George T. (2018-01-08). "An update on the safety of current therapies for Alzheimer's disease: focus on rivastigmine". Therapeutic Advances in Drug Safety. SAGE Publications. 9 (3): 171–178. doi:10.1177/2042098617750555. ISSN 2042-0986. PMC 5810854. PMID 29492246.
↑ Winblad, B.; Grossberg, G.; Frölich, L.; Farlow, M.; Zechner, S.; Nagel, J.; Lane, R. (2007). "IDEAL: A 6-month, double-blind, placebo-controlled study of the first skin patch for Alzheimer disease". Neurology. 69 (4 Suppl 1): S14–S22. doi:10.1212/01.wnl.0000281847.17519.e0. PMID 17646619.
↑ Inglis, F. (2002). "The tolerability and safety of cholinesterase inhibitors in the treatment of dementia". International Journal of Clinical Practice. Supplement (127): 45–63. PMID 12139367.
↑ Inglis, F. (2002). "The tolerability and safety of cholinesterase inhibitors in the treatment of dementia". International Journal of Clinical Practice. Supplement (127): 45–63. PMID 12139367.
↑ Corey-Bloom, J.; Anand, R.; Veach, J. (1998). "A randomized trial evaluating the efficacy and safety of ENA 713 (rivastigmine tartrate), a new acetylcholinesterase inhibitor, in patients with mild to moderately severe Alzheimer's disease". International Journal of Geriatric Psychopharmacology. 1 (2): 55–65.
↑ Rosler, M.; Anand, R.; Cicin-Sain, A.; Gauthier, S.; Agid, Y.; Dal-Bianco, P.; Stähelin, H. B.; Hartman, R.; Gharabawi, M. (1999). "Efficacy and safety of rivastigmine in patients with Alzheimer's disease: International randomised controlled trial Commentary: Another piece of the Alzheimer's jigsaw". BMJ. 318 (7184): 633–638. doi:10.1136/bmj.318.7184.633. PMC 27767. PMID 10066203.
↑ Finkel, S. I. (2004). "Effects of rivastigmine on behavioral and psychological symptoms of dementia in Alzheimer's disease". Clinical Therapeutics. 26 (7): 980–990. doi:10.1016/S0149-2918(04)90172-5. PMID 15336465.
↑ Rösler, M.; Retz, W.; Retz-Junginger, P.; Dennler, H. J. (1998). "Effects of two-year treatment with the cholinesterase inhibitor rivastigmine on behavioural symptoms in Alzheimer's disease". Behavioural Neurology. 11 (4): 211–216. doi:10.1155/1999/168023. PMID 11568422.
↑ Emre, M.; Aarsland, D.; Albanese, A.; Byrne, E. J.; Deuschl, G. N.; De Deyn, P. P.; Durif, F.; Kulisevsky, J.; Van Laar, T. (2004). "Rivastigmine for Dementia Associated with Parkinson's Disease" (PDF). New England Journal of Medicine. 351 (24): 2509–2518. doi:10.1056/NEJMoa041470. PMID 15590953.
↑ Camps, P. Munoz-Torrero D. (Feb 2002). "Cholinergic drugs in pharmacotherapy of Alzheimer's disease". Mini Rev Med Chem. 2 (1): 11–25. doi:10.2174/1389557023406638. PMID 12369954.
↑ Inglis, F. (2002). "The tolerability and safety of cholinesterase inhibitors in the treatment of dementia". International Journal of Clinical Practice. Supplement (127): 45–63. PMID 12139367.

فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی، ۱۳۸۷

[Khoury_Rajamanickam_Grossberg_2018_pp._171–178-1] Khoury, Rita; Rajamanickam, Jayashree; Grossberg, George T. (2018-01-08). "An update on the safety of current therapies for Alzheimer's disease: focus on rivastigmine". Therapeutic Advances in Drug Safety. SAGE Publications. 9 (3): 171–178. doi:10.1177/2042098617750555. ISSN 2042-0986. PMC 5810854. PMID 29492246.

[Winblad-2] Winblad, B.; Grossberg, G.; Frölich, L.; Farlow, M.; Zechner, S.; Nagel, J.; Lane, R. (2007). "IDEAL: A 6-month, double-blind, placebo-controlled study of the first skin patch for Alzheimer disease". Neurology. 69 (4 Suppl 1): S14–S22. doi:10.1212/01.wnl.0000281847.17519.e0. PMID 17646619.

[Inglis-3] Inglis, F. (2002). "The tolerability and safety of cholinesterase inhibitors in the treatment of dementia". International Journal of Clinical Practice. Supplement (127): 45–63. PMID 12139367.

[Inglis2-4] Inglis, F. (2002). "The tolerability and safety of cholinesterase inhibitors in the treatment of dementia". International Journal of Clinical Practice. Supplement (127): 45–63. PMID 12139367.

[5] Corey-Bloom, J.; Anand, R.; Veach, J. (1998). "A randomized trial evaluating the efficacy and safety of ENA 713 (rivastigmine tartrate), a new acetylcholinesterase inhibitor, in patients with mild to moderately severe Alzheimer's disease". International Journal of Geriatric Psychopharmacology. 1 (2): 55–65.

[6] Rosler, M.; Anand, R.; Cicin-Sain, A.; Gauthier, S.; Agid, Y.; Dal-Bianco, P.; Stähelin, H. B.; Hartman, R.; Gharabawi, M. (1999). "Efficacy and safety of rivastigmine in patients with Alzheimer's disease: International randomised controlled trial Commentary: Another piece of the Alzheimer's jigsaw". BMJ. 318 (7184): 633–638. doi:10.1136/bmj.318.7184.633. PMC 27767. PMID 10066203.

[7] Finkel, S. I. (2004). "Effects of rivastigmine on behavioral and psychological symptoms of dementia in Alzheimer's disease". Clinical Therapeutics. 26 (7): 980–990. doi:10.1016/S0149-2918(04)90172-5. PMID 15336465.

[8] Rösler, M.; Retz, W.; Retz-Junginger, P.; Dennler, H. J. (1998). "Effects of two-year treatment with the cholinesterase inhibitor rivastigmine on behavioural symptoms in Alzheimer's disease". Behavioural Neurology. 11 (4): 211–216. doi:10.1155/1999/168023. PMID 11568422.

[9] Emre, M.; Aarsland, D.; Albanese, A.; Byrne, E. J.; Deuschl, G. N.; De Deyn, P. P.; Durif, F.; Kulisevsky, J.; Van Laar, T. (2004). "Rivastigmine for Dementia Associated with Parkinson's Disease" (PDF). New England Journal of Medicine. 351 (24): 2509–2518. doi:10.1056/NEJMoa041470. PMID 15590953.

[10] Camps, P. Munoz-Torrero D. (Feb 2002). "Cholinergic drugs in pharmacotherapy of Alzheimer's disease". Mini Rev Med Chem. 2 (1): 11–25. doi:10.2174/1389557023406638. PMID 12369954.

[Inglis3-11] Inglis, F. (2002). "The tolerability and safety of cholinesterase inhibitors in the treatment of dementia". International Journal of Clinical Practice. Supplement (127): 45–63. PMID 12139367.

[۱]

[۲]

[۳]

[۴]

[۵]

[۶]

[۷]

[۸]

[۹]

[۱۰]

[۱۱]