دفراسیروکس (انگلیسی: Deferasirox) با نام‌ تجاریِ دفرازکس ®Defrazex یک داروی خوراکی شلاته‌کنندهٔ آهن است که برای کاهش هموکروماتوز در افرادی که مجبور به تزریق خون طولانی‌مدت در بیماری‌هایی همچون تالاسمی یا کم‌خونی‌های مزمن هستند، به‌کار می‌رود.[۱][۲] این نخستین داروی خوراکی است که بدین منظور در آمریکا پذیرفته شد.[۳]

دفراسیروکس
داده‌های بالینی
داده‌ها
رده‌بندی داروهای
بارداری
  • AU: C
روش مصرف داروخوراکی
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی۷۰٪
پیوند پروتئینی۹۹٪
متابولیسمکبدی (گلوکورونیداسیون)
نیمه‌عمر حذف۸ تا ۱۶ ساعت
دفعمدفوع (۸۴٪) و ادرار (۸٪)
شناسه‌ها
  • 4-[(3Z,5E)-3,5-bis(6-oxo-1-cyclohexa-۲٬۴-
    dienylidene)-1,2,4-triazolidin-1-yl]benzoic acid
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.211.077 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC21H15N3O۴
جرم مولی373.362 g/mol g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • O=C4/C=C\C=C/C4=C2\N(N/C(=C1\C(=O)\C=C/C=C1)N2)c3ccc(C(=O)O)cc3
  • InChI=1S/C21H15N3O4/c25-17-7-3-1-5-15(17)19-22-20(16-6-2-4-8-18(16)26)24(23-19)14-11-9-13(10-12-14)21(27)28/h1-12,22-23H,(H,27,28)/b19-۱۵-,۲۰–۱۶+ ✔Y
  • Key:FMSOAWSKCWYLBB-VBGLAJCLSA-N ✔Y
 N✔Y (این چیست؟)  (صحت‌سنجی)

سازمان غذا و داروی آمریکا در نوامبر ۲۰۰۵ میلادی این دارو را تأیید کرد.[۱][۳] مطابق گزارش این سازمان در مه ۲۰۰۷ میلادی، عارضهٔ بالقوهٔ این دارو در کسانی که سوسپانسیونِ خوراکی آنرا دریافت می‌دارند، نارسایی کلیه و سیتوپنی است. اتحادیه اروپا هم این دارو را برای همین مصارف در کودکان ۶ سال به بالا تأیید نموده‌است.[۴][۵][۶] از سایر عوارض این دارو می‌توان به احتمال خونریزی گوارشی و نارسایی کبدی اشاره نمود.[۷] تاکنون ۱۳۲۰ مرگِ مرتبط با مصرف این دارو، گزارش شده‌است.

دو مولکول دفراسیروکس متصل به آهن

منابع

ویرایش
  1. ۱٫۰ ۱٫۱ Choudhry VP, Naithani R (2007). "Current status of iron overload and chelation with deferasirox". Indian J Pediatr. 74 (8): 759–64. doi:10.1007/s12098-007-0134-7. PMID 17785900. Free full text بایگانی‌شده در ۲۹ آوریل ۲۰۱۴ توسط Wayback Machine
  2. Yang LP, Keam SJ, Keating GM (2007). "Deferasirox : a review of its use in the management of transfusional chronic iron overload". Drugs. 67 (15): 2211–30. doi:10.2165/00003495-200767150-00007. PMID 17927285.
  3. ۳٫۰ ۳٫۱ "FDA Approves First Oral Drug for Chronic Iron Overload" (Press release). United States Food and Drug Administration. November 9, 2005. Retrieved 2007-10-31.
  4. Exjade - deferasirox بایگانی‌شده در ۲۹ دسامبر ۲۰۱۷ توسط Wayback Machine, from EMA website
  5. Turning a blind eye to deferasirox's toxicity? , The Lancet, Volume 381, No. 9873, p1183–1184, 6 April 2013
  6. «Review: Exjade side effects». بایگانی‌شده از اصلی در ۴ مارس ۲۰۱۶. دریافت‌شده در ۲۹ دسامبر ۲۰۱۷.
  7. ISMP (2010). "ISMP QuarterWatch(TM)". Vol. 15, no. 12. ISMP Medication Safety Alert. pp. 1–3.