دروندارون

دروندارون
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Multaq
نام‌های دیگر	SR33589
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a609034
داده‌ها	EU EMA: by INN; US DailyMed: Dronedarone;
رده‌بندی داروهای; بارداری	AU: D ; ;
روش مصرف دارو	By mouth
کد ATC	C01BD07 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	AU: فقط با نسخه (اس۴) ; UK: فقط ℞ (POM) ; US: فقط ℞ ; EU: Rx-only ;
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	15% (with a high-fat meal)
پیوند پروتئینی	>98%
متابولیسم	Extensive Liver (mainly by CYP3A)
نیمه‌عمر حذف	۱۳–۱۹ ساعت
دفع	مدفوع (۸۴%), ادرار (~۶%)
شناسه‌ها
	نام آیوپاک N-(2-Butyl-3-(p-(3-(dibutylamino)propoxy)benzoyl)-5-benzofuranyl)methanesulfonamide;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	141626-36-0 ;
پاب‌کم CID	208898;
IUPHAR/BPS	7465;
دراگ‌بنک	DB04855 ;
کم‌اسپایدر	180996 ;
UNII	JQZ1L091Y2;
KEGG	D02537 ; as HCl: D03914 ;
ChEBI	CHEBI:50659 ;
ChEMBL	ChEMBL184412 ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID3048653 ;
ECHA InfoCard	100.109.411
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C31H44N2O5S
جرم مولی	۵۵۶٫۷۶ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES O=S(=O)(Nc3cc1c(oc(c1C(=O)c2ccc(OCCCN(CCCC)CCCC)cc2)CCCC)cc3)C;
	InChI InChI=1S/C31H44N2O5S/c1-5-8-12-29-30(27-23-25(32-39(4,35)36)15-18-28(27)38-29)31(34)24-13-16-26(17-14-24)37-22-11-21-33(19-9-6-2)20-10-7-3/h13-18,23,32H,5-12,19-22H2,1-4H3 ; Key:ZQTNQVWKHCQYLQ-UHFFFAOYSA-N ;
	(این چیست؟) (صحت‌سنجی)

دروندارون (انگلیسی: Dronedarone) دارویی است که عمدتاً برای کاهش و درمان آریتمی‌های قلبی به کار می‌رود. این دارو در ۲ ژوئیه ۲۰۰۹ توسط FDA تأیید شد. این دارو به عنوان جایگزینی برای آمیودارون برای درمان فیبریلاسیون دهلیزی و فلوتر دهلیزی در افرادی که قلبشان به ریتم طبیعی بازگشته است یا تحت درمان دارویی یا درمان شوک الکتریکی قرار می‌گیرند، توصیه شد. کاردیوورژن فعلی (DCCV) برای حفظ ریتم طبیعی. دروندارون یک داروی ضد آریتمی کلاس III است.^[۲] در ایالات متحده، برچسب تایید شده FDA شامل ادعایی برای کاهش بستری شدن در بیمارستان است، اما نه برای کاهش مرگ و میر، زیرا کاهش مرگ و میر در برنامه توسعه بالینی نشان داده نشد.^[۳] کارآزمایی دارو در نارسایی قلبی متوقف شد زیرا تجزیه و تحلیل موقت افزایش احتمالی مرگ و میر ناشی از نارسایی قلبی را در بیماران مبتلا به CHF متوسط تا شدید نشان داد.^[۴]

دروندارون در بیماران مبتلا به نارسایی قلبی کلاس IV NYHA، با نارسایی قلبی کلاس II-III NYHA با جبران اخیر که نیاز به بستری شدن در بیمارستان یا ارجاع به یک کلینیک تخصصی نارسایی قلبی دارد، یا مبتلایان به نارسایی قلبی دائمی منع مصرف دارد (فیبریلاسیون دهلیزی). دروندارون همچنین با موارد نادر آسیب شدید کبدی، از جمله نارسایی کبد، همراه است.^[۵]

مکانیسم عمل

دروندارون را "مسدود کننده چند کاناله" می نامند. با این حال، مشخص نیست که کدام کانال (ها) در موفقیت آن نقش اساسی دارند. بنابراین، اقدامات دروندارون در سطح سلولی بحث برانگیز است، با اکثر مطالعات نشان می دهد که مهار در جریان های پتاسیم متعدد به بیرون از جمله یکسو کننده با تاخیر سریع، یکسو کننده تاخیر آهسته و یکسو کننده داخلی فعال شده با ACh. همچنین اعتقاد بر این است که جریان سریع Na و کانال‌های Ca نوع L را کاهش می دهد. کاهش در جریان K در برخی از مطالعات نشان داده شده است که به دلیل مهار کانال K-ACh یا پروتئین های مرتبط با GTP است. کاهش جریان K+ به میزان ۶۹ درصد منجر به افزایش مدت زمان AP و افزایش دوره‌های مقاوم به درمان مؤثر شد، بنابراین نشان داده شد که پتانسیل ضربان‌ساز گره SA را سرکوب می‌کند و بیماران را به ریتم طبیعی قلب باز می‌گرداند.^[۶]

فارماکوکینتیک

دروندارون نسبت به آمیودارون چربی دوست کمتری دارد، حجم توزیع بسیار کمتری دارد و نیمه عمر حذفی آن ۱۳ تا ۱۹ ساعت است که در مقایسه با نیمه عمر چند هفته‌ای آمیودارون است.^[۷] به عنوان یک نتیجه از این ویژگی های فارماکوکینتیک، دوز دروندارون ممکن است کمتر از آمیودارون پیچیده باشد.

موارد منع مصرف

AF دائمی (بیمارانی که ریتم طبیعی سینوسی در آنها بازیابی نمی شود یا نمی توان آن ها را بازیابی کرد)
نارسایی قلبی اخیراً جبران نشده که نیاز به بستری شدن در بیمارستان یا نارسایی قلبی کلاس IV دارد.
بلوک AV درجه دوم یا سوم یا سندرم سینوس بیمار (به استثنای مواردی که همراه با یک ضربان ساز فعال استفاده می شود)
برادی کاردی
استفاده همزمان از یک مهارکننده قوی CYP3A
مصرف همزمان داروها یا فرآورده‌های گیاهی که فاصله QT را طولانی‌تر می‌کنند و ممکن است باعث ایجاد تورساد د پوینتس شوند.
سمیت کبد یا ریه مربوط به استفاده قبلی از آمیودارون
نارسایی شدید کبدی
مادران باردار و شیرده
حساسیت به دروندارون
اختلال کبدی
استفاده از مهارکننده های ایزوآنزیم سیتوکروم P-450 (CYP) 3a (شامل: کلاریترومایسین، سیکلوسپورین، ایتراکونازول، کتوکونازول، نفازودون، ریتوناویر، تلیترومایسین، وریکونازول)

منابع

↑ ^۱٫۰ ^۱٫۱ "Multaq- dronedarone tablet, film coated". DailyMed. 15 October 2020. Retrieved 18 November 2020.
↑ "FDA Approves Multaq to Treat Heart Rhythm Disorder" (Press release). FDA. 2009-07-02. Archived from the original on 2009-07-04. Retrieved July 2, 2009.
↑ Zimetbaum, PJ (2009). "Dronedarone for atrial fibrillation--an odyssey". The New England Journal of Medicine. 360 (18): 1811–3. doi:10.1056/NEJMp0902248. PMID 19403901.
↑ Køber L, Torp-Pedersen C, McMurray JJ, et al. (June 2008). "Increased mortality after dronedarone therapy for severe heart failure". N Engl J Med. 358 (25): 2678–87. doi:10.1056/NEJMoa0800456. PMID 18565860.
↑ "FDA Drug Safety Communication: Severe liver injury associated with the use of dronedarone (marketed as Multaq). Safety Announcement". U.S. Food and Drug Administration (FDA). January 14, 2011.
↑ Singh BN, Connolly SJ, Crijns HJ, Roy D, Kowey PR, Capucci A, Radzik D, Aliot EM, Hohnloser SH; EURIDIS and ADONIS Investigators, "Dronedarone for maintenance of sinus rhythm in atrial fibrillation or flutter," in The New England Journal of Medicine, 2007. 12
↑ Dale KM, White CM (April 2007). "Dronedarone: an amiodarone analog for the treatment of atrial fibrillation and atrial flutter". Ann Pharmacother. 41 (4): 599–605. doi:10.1345/aph.1H524. PMID 17389667. S2CID 22339555.

پیوند به بیرون

این یک مقالهٔ خرد داروشناسی است. می‌توانید با گسترش آن به ویکی‌پدیا کمک کنید.

[Multaq_FDA_label-1] ۱٫۰ ^۱٫۱ "Multaq- dronedarone tablet, film coated". DailyMed. 15 October 2020. Retrieved 18 November 2020.

[2] "FDA Approves Multaq to Treat Heart Rhythm Disorder" (Press release). FDA. 2009-07-02. Archived from the original on 2009-07-04. Retrieved July 2, 2009.

[Zimetbaum-3] Zimetbaum, PJ (2009). "Dronedarone for atrial fibrillation--an odyssey". The New England Journal of Medicine. 360 (18): 1811–3. doi:10.1056/NEJMp0902248. PMID 19403901.

[Kober-4] Køber L, Torp-Pedersen C, McMurray JJ, et al. (June 2008). "Increased mortality after dronedarone therapy for severe heart failure". N Engl J Med. 358 (25): 2678–87. doi:10.1056/NEJMoa0800456. PMID 18565860.

[fda-5] "FDA Drug Safety Communication: Severe liver injury associated with the use of dronedarone (marketed as Multaq). Safety Announcement". U.S. Food and Drug Administration (FDA). January 14, 2011.

[6] Singh BN, Connolly SJ, Crijns HJ, Roy D, Kowey PR, Capucci A, Radzik D, Aliot EM, Hohnloser SH; EURIDIS and ADONIS Investigators, "Dronedarone for maintenance of sinus rhythm in atrial fibrillation or flutter," in The New England Journal of Medicine, 2007. 12

[7] Dale KM, White CM (April 2007). "Dronedarone: an amiodarone analog for the treatment of atrial fibrillation and atrial flutter". Ann Pharmacother. 41 (4): 599–605. doi:10.1345/aph.1H524. PMID 17389667. S2CID 22339555.

[۲]

[۳]

[۴]

[۱]

[۵]

[۶]

[۷]