تریکوستاتین A (انگلیسی: Trichostatin A) یا «TSA» یک مادهٔ شیمیایی ارگانیک است که به‌عنوان آنتی‌بیوتیک ضدقارچ از آن استفاده می‌شود و به‌طور انتخابی، آنزیم‌های خانوادهٔ «هیستون دِ استیلاز» کلاس ۱ و ۲ را در پستانداران مهار می‌کند؛ اما تأثیری بر کلاس ۳ این آنزیم‌ها ندارد.[۱]

تریکوستاتین A
Structural formula of trichostatin A
Space-filling model of the trichostatin A molecule
داده‌های بالینی
رده‌بندی داروهای
بارداری
کد ATC
  • None
شناسه‌ها
  • (2E,4E,6R)-7-[4-(Dimethylamino)phenyl]-N-hydroxy-4,6-dimethyl-7-oxo-2,4-heptadienamide
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
IUPHAR/BPS
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.107.856 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC17H22N2O3
جرم مولی302.37 g/mol g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • O=C(NO)\C=C\C(=C\[C@H](C(=O)c1ccc(N(C)C)cc1)C)C
  • InChI=1S/C17H22N2O3/c1-12(5-10-16(20)18-22)11-13(2)17(21)14-6-8-15(9-7-14)19(3)4/h5-11,13,22H,1-4H3,(H,18,20)/b10-5+,12-11+/t13-/m1/s1 ✔Y
  • Key:RTKIYFITIVXBLE-QEQCGCAPSA-N ✔Y
 N✔Y (این چیست؟)  (صحت‌سنجی)

تریکوستاتین A، چرخه یاخته‌ای یوکاریوت‌ها را در مراحل آغازین رشد متوقف می‌کند و می‌توان از آن در تغییر بیان ژنی استفاده نمود که این کار، از طریقِ تداخلِ در برداشتِ گروه استیل از هیستون‌ها و جلوگیری از دسترسیِ فاکتورهای رونویسی به دی‌ان‌ای موجود در کروماتین سلولی صورت می‌پذیرد.

این مولکول می‌تواند به‌طور بالقوه به‌عنوان یک داروی ضد سرطان بکار رود.[۲] یک مکانیسم احتمالی، آن است که تریکوستاتین A بیانِ ژنهای مربوط به آپوپتوز را تشدید می‌کند و به این ترتیب، عمر سلول‌های سرطانی کوتاه و پیشرفت آن کند می‌شود.[۳]

تریکوستاتین A، تا تاریخ ۲۷ مه ۲۰۱۳ میلادی، در کارآزمایی‌های بالینی مورد بررسی قرار نگرفته‌است.[۴]

منابع

ویرایش
  1. Vanhaecke T, Papeleu P, Elaut G, Rogiers V (2004). "Trichostatin A-like hydroxamate histone deacetylase inhibitors as therapeutic agents: toxicological point of view". Curr Med Chem. 11 (12): 1629–43. doi:10.2174/0929867043365099. PMID 15180568.
  2. Drummond DC, Noble CO, Kirpotin DB, Guo Z, Scott GK, Benz CC (2005). "Clinical development of histone deacetylase inhibitors as anticancer agents". Annu Rev Pharmacol Toxicol. 45: 495–528. doi:10.1146/annurev.pharmtox.45.120403.095825. PMID 15822187.
  3. Shankar S, Srivastava RK (2008). "Histone deacetylase inhibitors: mechanisms and clinical significance in cancer: HDAC inhibitor-induced apoptosis". Adv Exp Med Biol. Advances in Experimental Medicine and Biology. 615: 261–98. doi:10.1007/978-1-4020-6554-5_13. ISBN 978-1-4020-6553-8. PMID 18437899.
  4. http://clinicaltrials.gov/ct2/results?term=Trichostatin+A