نلفیناویر

نلفیناویر
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Viracept
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a697034
داده‌ها	US DailyMed: Nelfinavir;
روش مصرف دارو	خوراکی
کد ATC	J05AE04 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	US: فقط ℞ ;
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	نا مشخص، با مصرف همراه غذا افزایش می یابد.
پیوند پروتئینی	>۹۸٪
متابولیسم	کبدی از طریق سیتوکروم پی ۴۵۰ شامل CYP3A4 و CYP2C19
نیمه‌عمر حذف	۳٫۵–۵ ساعت
دفع	مدفوع (۸۷٪)، ادرار (۱–۲٪)
شناسه‌ها
	نام آیوپاک (3S,4aS,8aS)-N-tert-butyl-2-[(2R,3R)-2-hydroxy-3-[(3-hydroxy-2-methylphenyl)formamido]-4-(phenylsulfanyl)butyl]-decahydroisoquinoline-3-carboxamide;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	159989-64-7 ;
پاب‌کم CID	64143;
دراگ‌بنک	DB00220 ;
کم‌اسپایدر	57718 ;
UNII	HO3OGH5D7I;
KEGG	D08259 ;
ChEBI	CHEBI:7496 ;
ChEMBL	ChEMBL1159655 ;
NIAID ChemDB	028590;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID5035080 ;
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C32H45N3O4S
جرم مولی	۵۶۷٫۷۹ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
نقطه ذوب	۳۴۹٫۹۴ درجه سلسیوس (۶۶۱٫۸۹ درجه فارنهایت)
	SMILES O=C(c1cccc(O)c1C)N[C@@H](CSc2ccccc2)[C@H](O)CN4[C@H](C(=O)NC(C)(C)C)C[C@@H]3CCCC[C@@H]3C4;
	InChI InChI=1S/C32H45N3O4S/c1-21-25(15-10-16-28(21)36)30(38)33-26(20-40-24-13-6-5-7-14-24)29(37)19-35-18-23-12-9-8-11-22(23)17-27(35)31(39)34-32(2,3)4/h5-7,10,13-16,22-23,26-27,29,36-37H,8-9,11-12,17-20H2,1-4H3,(H,33,38)(H,34,39)/t22-,23+,26-,27-,29+/m0/s1 ; Key:QAGYKUNXZHXKMR-HKWSIXNMSA-N ;
	(این چیست؟) (صحت‌سنجی)

نلفیناویر (NFV؛ با نام تجاری Viracept) یک داروی ضد رتروویروس است که در درمان ویروس نقص ایمنی انسانی (HIV) استفاده می‌شود. نلفیناویر متعلق به دسته داروهای مهار کننده‌های پروتئاز (PIs) است و مانند سایر داروهای این دسته تقریباً همیشه در ترکیب با سایر داروهای ضد رتروویروس استفاده می‌شود. مشخص شده‌است که نلفیناویر می‌تواند بر SARS-coronavirus مؤثر باشد، و برای درمان کووید-۱۹ مورد آزمایش قرار دارد.

نلفیناویر یک مهارکننده پروتئاز HIV-1 است که به صورت خوراکی برای درمان ویروس نقص ایمنی انسانی در دسترس است و به‌طور گسترده‌ای در ترکیب با مهار کننده‌های ترانس کریپتاز معکوس HIV برای درمان عفونت HIV تجویز می‌شود.^[۲]

این دارو در سال ۱۹۹۲ ثبت شد و در سال ۱۹۹۷ برای استفاده پزشکی تأیید شد.^[۳]

سنتز

سنتز نلفیناویر:^[۴]

همچنین ببینید

روغن کرچک
ساکویناویر (با همان هسته پرهیدروایزوکینولین).

منابع

↑ "Viracept (nelfinavir mesylate) Tablets and Oral Powder, for Oral Use. Full Prescribing Information" (PDF). ViiV Healthcare Company. Research Triangle Park, NC 27709. Retrieved 23 November 2015.
↑ Zhang KE, Wu E, Patick AK, et al. (April 2001). "Circulating metabolites of the human immunodeficiency virus protease inhibitor nelfinavir in humans: structural identification, levels in plasma, and antiviral activities". Antimicrob. Agents Chemother. 45 (4): 1086–93. doi:10.1128/AAC.45.4.1086-1093.2001. PMC 90428. PMID 11257019.
↑ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (به انگلیسی). John Wiley & Sons. p. 510. ISBN 9783527607495.
↑ Drugs of the Future, Volume 22, Issue 4, April 1997; Nelfinavir Mesylate.

برای مطالعه بیشتر

Pai, VB; Nahata, MC (March 1999). "Nelfinavir mesylate: a protease inhibitor". The Annals of Pharmacotherapy. 33 (3): 325–39. doi:10.1345/aph.18089. PMID 10200859.
Bardsley-Elliot, A; Plosker, GL (March 2000). "Nelfinavir: an update on its use in HIV infection". Drugs. 59 (3): 581–620. doi:10.2165/00003495-200059030-00014. PMID 10776836.

پیوند به بیرون

"Nelfinavir". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.

[1] "Viracept (nelfinavir mesylate) Tablets and Oral Powder, for Oral Use. Full Prescribing Information" (PDF). ViiV Healthcare Company. Research Triangle Park, NC 27709. Retrieved 23 November 2015.

[2] Zhang KE, Wu E, Patick AK, et al. (April 2001). "Circulating metabolites of the human immunodeficiency virus protease inhibitor nelfinavir in humans: structural identification, levels in plasma, and antiviral activities". Antimicrob. Agents Chemother. 45 (4): 1086–93. doi:10.1128/AAC.45.4.1086-1093.2001. PMC 90428. PMID 11257019.

[Fis20062-3] Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (به انگلیسی). John Wiley & Sons. p. 510. ISBN 9783527607495.

[4] Drugs of the Future, Volume 22, Issue 4, April 1997; Nelfinavir Mesylate.

[۱]

[۲]

[۳]

[۴]