لیناکلوتید (انگلیسی: Linaclotide) که در آمریکا و مکزیک با نام تجاری لینزس و در سایر نقاط جهان با نام کانستلا شناخته می‌شود،[۲] دارویی است که جهت درمان «سندرم روده تحریک‌پذیر با یبوست غالب» (IBS-C) و «یبوست مزمن بدون دلیل مشخص» به‌کار می‌رود.[۳][۴] این دارو در ایالات متحده آمریکا دارای هشدار ثبت‌شده بر روی جعبهٔ دارو دربارهٔ خطر دهیدراسیون در کودکان است و اصولاً شایعترین عارضهٔ جانبی آن عوارض گوارشی است.[۳]

لیناکلوتید
Linaclotide structure. A 2D line-angle schematic of linaclotide (sequence CCEYCCNPACTGCY).[۱] The phenolic ring of terminal tyrosine (Y) is in the lower left corner. Exaggerated bond lengths emphasize 3 disulfide (-S—S-) bonds between 6 cysteines (C's).
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریLinzess
داده‌ها
روش مصرف داروخوراکی
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
شناسه‌ها
  • L-Cysteinyl-L-cysteinyl-L-glutamyl-L-tyrosyl-L-cysteinyl-L-cysteinyl-L-asparaginyl-L-prolyl-L-alanyl-L-cysteinyl-L-threonylglycyl-L-cysteinyl-L-tyrosine cyclo(1-6),(2-10),(5-13)-tris(disulfide)
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
IUPHAR/BPS
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.243.239 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC59H79N15O21S6
جرم مولی1526.74 g/mol g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • O=C(O)[C@@H](NC(=O)[C@H]4NC(=O)CNC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H]2NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H]5N(C(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H]1NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](N)CSSC1)CSSC2)CCC(=O)O)Cc3ccc(O)cc3)CSSC4)CC(=O)N)CCC5)C)[C@H](O)C)Cc6ccc(O)cc6
  • InChI=1S/C59H79N15O21S6/c1-26-47(82)69-41-25-101-99-22-38-52(87)65-33(13-14-45(80)81)49(84)66-34(16-28-5-9-30(76)10-6-28)50(85)71-40(54(89)72-39(23-97-96-20-32(60)48(83)70-38)53(88)67-35(18-43(61)78)58(93)74-15-3-4-42(74)56(91)63-26)24-100-98-21-37(64-44(79)19-62-57(92)46(27(2)75)73-55(41)90)51(86)68-36(59(94)95)17-29-7-11-31(77)12-8-29/h5-12,26-27,32-42,46,75-77H,3-4,13-25,60H2,1-2H3,(H2,61,78)(H,62,92)(H,63,91)(H,64,79)(H,65,87)(H,66,84)(H,67,88)(H,68,86)(H,69,82)(H,70,83)(H,71,85)(H,72,89)(H,73,90)(H,80,81)(H,94,95)/t26-,27+,32-,33-,34-,35-,36-,37-,38-,39-,40-,41-,42-,46-/m0/s1 N
  • Key:KXGCNMMJRFDFNR-WDRJZQOASA-N N
 N✔Y (این چیست؟)  (صحت‌سنجی)

این دارو یک اُلیگو-پپتید آگونیست گوانیل‌سیکلاز 2C است[۵]: 108 [۶][۷] که در پس از مصرف خوراکی، در مجرای گوارشی باقی می‌ماند. این دارو در سال ۲۰۱۲ در ایالات متحده آمریکا و اروپا تأیید شد.[۸]

این دارو در بانوان باردار آزمایش و بررسی نشده و معلوم نیست که در شیر مادر ترشح می‌شود یا خیر.[۴]

جستارهای وابسته

ویرایش

منابع

ویرایش
  1. Oh, See Arr (August 17, 2011). "Macrocycle Milestone for Ironwood Pharma". The Haystack. Retrieved 11 February 2017 – via CENBlog.org.
  2. "Linaclotide - Ironwood Pharmaceuticals" (به انگلیسی). AdisInsight. Retrieved 15 April 2018.
  3. ۳٫۰ ۳٫۱ "US label for linaclotide" (PDF). FDA. January 2017. Retrieved 15 April 2018. For label updates see FDA index page for NDA 202811
  4. ۴٫۰ ۴٫۱ "UK label: Linaclotide Summary of Product Characteristics" (به انگلیسی). Electronic Medicines Compendium. September 2017. Retrieved 15 April 2018.
  5. Hussain ZH, Everhart K, Lacy BE (2015). "Treatment of Chronic Constipation: Prescription Medications and Surgical Therapies". Gastroenterol Hepatol (NY). 11 (2): 104–114, esp. 108f. PMC 4836568. PMID 27099579.
  6. Linzess package insert, Allergan, Plc, revised November 2015. Accessed August 18, 2016.
  7. Love, Bryan L.; Johnson, Audrey; Smith, Lisa S. (2014). "Linaclotide: A Novel Agent For Chronic Constipation and Irritable Bowel Syndrome". American Journal of Health-System Pharmacy. 71 (13): 1081–1091. doi:10.2146/ajhp130575. ISSN 1079-2082. PMID 24939497.
  8. Yu, Siegfried W.B.; Rao, Satish S.C. (11 February 2017). "Advances in the management of constipation-predominant irritable bowel syndrome: the role of linaclotide". Therap Adv Gastroenterol. 7 (5): 193–205. doi:10.1177/1756283X14537882. PMC 4107700. PMID 25177366.