لوپیناویر

لوپیناویر
داده‌های بالینی
نام‌های دیگر	ABT-378
AHFS/Drugs.com	International Drug Names
مدلاین پلاس	a602015
داده‌ها	EU EMA: by INN; US DailyMed: Lopinavir;
روش مصرف دارو	خوراکی
کد ATC	J05AR10 (همراه با ریتوناویر);
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	UK: فقط ℞ (POM) ; US: فقط ℞ ;
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	ناشناخته
پیوند پروتئینی	۹۸-۹۹٪
متابولیسم	کبد
نیمه‌عمر حذف	۵ تا ۶ ساعت
دفع	عمدتا مدفوع
شناسه‌ها
	نام آیوپاک (2S)-N-[(2S,4S,5S)-5-[2-(2,6-dimethylphenoxy)acetamido]-4-hydroxy-1,6-diphenylhexan-2-yl]-3-methyl-2-(2-oxo-1,3-diazinan-1-yl)butanamide;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	192725-17-0 ;
پاب‌کم CID	92727;
دراگ‌بنک	DB01601 ;
کم‌اسپایدر	83706 ;
UNII	2494G1JF75;
KEGG	D01425 ;
ChEMBL	ChEMBL729 ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID8046456 ;
ECHA InfoCard	100.281.362
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C37H48N4O5
جرم مولی	۶۲۸٫۸۱۴ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES O=C(N[C@@H](Cc1ccccc1)[C@@H](O)C[C@@H](NC(=O)[C@@H](N2C(=O)NCCC2)C(C)C)Cc3ccccc3)COc4c(cccc4C)C;
	InChI InChI=1S/C37H48N4O5/c1-25(2)34(41-20-12-19-38-37(41)45)36(44)39-30(21-28-15-7-5-8-16-28)23-32(42)31(22-29-17-9-6-10-18-29)40-33(43)24-46-35-26(3)13-11-14-27(35)4/h5-11,13-18,25,30-32,34,42H,12,19-24H2,1-4H3,(H,38,45)(H,39,44)(H,40,43)/t30-,31-,32-,34-/m0/s1 ; Key:KJHKTHWMRKYKJE-SUGCFTRWSA-N ;
	(صحت‌سنجی)

لوپیناویر (انگلیسی: Lopinavir) یک داروی ضد رتروویروسی از دسته مهارکننده‌های پروتئاز است. این دارو در برابر عفونت‌های ایدز به عنوان یک دوز ثابت با یک مهارکننده دیگر پروتئاز به نام ریتوناویر (لوپیناویر/ریتوناویر) به کار می‌رود.^[۱]

این دارو در سال ۱۹۹۵ ثبت شد و در سال ۲۰۰۰ برای کاربرد پزشکی تأیید شد^[۲]

عوارض جانبی

عوارض جانبی، تداخل‌ها و موارد منع مصرف تنها در ترکیب دارویی لوپیناویر/ریتوناویر ارزیابی شده است.

داروشناسی

لوپیناویر به‌شدت به پروتئین‌های پلاسما (۹۸ تا ۹۹ درصد) متصل می‌شود.^[۳]

گزارش‌ها در مورد نفوذ لوپیناویر به مایع مغزی-نخاعی (CSF) متناقض است. گزارش‌ها نشان می‌دهد که لوپیناویر در CSF قابل تشخیص نیست. با این حال، مطالعه نمونه‌های پلاسمای CSF از ۲۶ بیمار دریافت‌کننده لوپیناویر/ریتوناویر، سطح لوپیناویر CSF را بالاتر از IC50 در ۷۷ درصد نمونه‌ها نشان داد.^[۴]

منابع

↑ "FDA Approved Drug Products: Kaletra". Retrieved 30 April 2004.
↑ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 510. ISBN 9783527607495.
↑ Kaletra (lopinavir/ritonavir) capsules; (lopinavir/ritonavir) oral solution. Prescribing information. April 2009
↑ Capparelli EV, Holland D, Okamoto C, Gragg B, Durelle J, Marquie-Beck J, et al. (June 2005). "Lopinavir concentrations in cerebrospinal fluid exceed the 50% inhibitory concentration for HIV". AIDS. 19 (9): 949–52. doi:10.1097/01.aids.0000171409.38490.48. PMID 15905676. S2CID 3162858.

مشارکت‌کنندگان ویکی‌پدیا. «Lopinavir». در دانشنامهٔ ویکی‌پدیای انگلیسی، بازبینی‌شده در ۲۴ اوت ۲۰۲۱.

پیوند به بیرون

این یک مقالهٔ خرد داروشناسی است. می‌توانید با گسترش آن به ویکی‌پدیا کمک کنید.

[1] "FDA Approved Drug Products: Kaletra". Retrieved 30 April 2004.

[Fis2006-2] Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 510. ISBN 9783527607495.

[PInfo-3] Kaletra (lopinavir/ritonavir) capsules; (lopinavir/ritonavir) oral solution. Prescribing information. April 2009

[4] Capparelli EV, Holland D, Okamoto C, Gragg B, Durelle J, Marquie-Beck J, et al. (June 2005). "Lopinavir concentrations in cerebrospinal fluid exceed the 50% inhibitory concentration for HIV". AIDS. 19 (9): 949–52. doi:10.1097/01.aids.0000171409.38490.48. PMID 15905676. S2CID 3162858.

[۱]

[۲]

[۳]

[۴]